Флуконазол раствор инструкция по применению

Флуконазол является противогрибковым средством класса триазолов. Первичным механизмом его действия является угнетение грибкового альфа-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

ФЛУКОРУС® (флуконазол)

Флуконазол является противогрибковым средством класса триазолов. Первичным механизмом его действия является угнетение грибкового альфа-ланостерол-деметилирования, опосредованного цитохромом Р, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция альфа-метил-стеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки и может отвечать за противогрибковую активность флуконазола.

Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р, чем к разнообразным системам ферментов цитохрома Р млекопитающих. Применение флуконазола в дозе 50 мг в сутки в течение 28 дней не влияет на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень эндогенных стероидов у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе — мг в сутки не оказывает клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или на ответ на стимуляцию адренокортикотропного гормона АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола.

Исследования взаимодействия с антипирином продемонстрировали, что применение 50 мг флуконазола разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина. Флуконазол in vitro демонстрирует противогрибковую активность в отношении видов Candida , которые наиболее часто встречаются включая C.

Также флуконазол in vitro демонстрирует активность как против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii , так и против эндемичных плесневых грибов Blastomices dermatitidis , Coccidioides immitis , Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis. Согласно результатам исследований на животных, существует корреляция между минимальной ингибирующей концентрацией и эффективностью против экспериментальных моделей микозов, вызванных видами Candida.

Согласно результатам клинических исследований, существует линейная зависимость между AUC и дозой флуконазола примерно Также существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и в меньшей степени — кандидемии.

Аналогично лечение инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует высокую минимальную ингибирующую концентрацию, является менее удовлетворительным. Микроорганизмы рода Candida демонстрируют многочисленные механизмы резистентности к азольным противогрибковым средствам.

Флуконазол демонстрирует высокую минимальную ингибирующую концентрацию против штаммов грибов, которые имеют один или более механизмов резистентности, что отрицательно влияет на эффективность in vivo и в клинической практике.

Сообщалось о случаях развития суперинфекции Candida spp. Для лечения таких случаев следует применять альтернативные противогрибковые средства. Контрольные точки согласно рекомендациям Европейского комитета по исследованиям чувствительности к антимикробным средствам. Эти контрольные точки приведены ниже. Они исследовались только у микроорганизмов, у которых не существует специфической контрольной точки;. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении.

Пиковая концентрация в плазме крови достигается через 0,5—1,5 часа после приема препарата натощак. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна дозе. Объем распределения приблизительно равен общему содержанию воды в организме. Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Уровень флуконазола в слюне и мокроте подобен концентрации препарата в плазме крови. Высокие концентрации флуконазола в коже, превышающие сывороточные, достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и поте.

Флуконазол накапливается в роговом слое. Флуконазол метаболизируется незначительно. Период полувыведения флуконазола из плазмы крови составляет около 30 часов.

Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не выявлены. Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови дает возможность однократного применения препарата при вагинальном кандидозе, а также применения препарата 1 раз в неделю при других показаниях.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени скорость клубочковой фильтрации Известно, что концентрации флуконазола в плазме и грудном молоке на протяжении 48 часов после приема однократной дозы мг препарата оценивали в ходе фармакокинетического исследования с участием десяти женщин в периоде лактации, которые временно или постоянно прекратили кормить своих младенцев грудью. Более длительный период полувыведения из плазмы крови, составивший приблизительно 24 часа, имел место после однократного применения флуконазола.

Опыт применения флуконазола новорожденным ограничивается фармакокинетическими исследованиями 12 недоношенных детей со сроком гестации примерно 28 недель. Средний возраст ребенка при введении первой дозы составлял 24 часа от 9 до 36 часов ; средний вес при рождении составлял г от до г. Для 7 пациентов протокол исследования был выполнен. Средний период полувыведения составлял 74 часа 44— в первый день, затем снизился до 53 часов 30— на 7-й день и до 47 27—68 на й день.

Фармакокинетическое исследование проводили с участием 22 пациентов в возрасте от 65 лет , которые применяли 50 мг флуконазола перорально. Средний период полувыведения — 46,2 часа. Эти фармакокинетические показатели выше по сравнению с аналогичными у здоровых добровольцев более молодого возраста.

Одновременное применение диуретиков не имело значительного влияния на C max и AUC. Поэтому изменения фармакокинетики у пацентов пожилого возраста, очевидно, зависят от параметров функции почек.

Флуконазол показан для лечения таких грибковых инфекций у взрослых см. Флуконазол показан детям от рождения для лечения кандидозов слизистых оболочек кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода , инвазивных кандидозов, криптококкового менингита и для профилактики кандидозных инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом.

Препарат можно применять в качестве поддерживающей терапии для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития см. Терапию препаратом можно начинать до получения результатов культуральных и других лабораторных исследований; однако после получения результатов противоинфекционную терапию следует откорректировать надлежащим образом. Одновременное применение флуконазола и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся с помощью фермента CYP3А4 например, цизаприда, астемизола, пимозида, хинидина и эритромицина см.

Контролируемое исследование продемонстрировало, что одновременное применение мг флуконазола 1 раз в сутки и 20 мг цизаприда 4 раза в сутки приводило к значительному повышению уровня цизаприда в плазме крови и удлинению интервала QT. Одновременное применение флуконазола и цизаприда противопоказано см. Терфенадин: из-за случаев развития тяжелых сердечных аритмий, вызванных удлинением интервала QTc у пациентов, которые применяли азольные противогрибковые лекарственные средства одновременно с терфенадином, были проведены исследования взаимодействия этих препаратов.

В ходе одного исследования при применении флуконазола в дозе мг в сутки не выявлено удлинения интервала QTc. Другое исследование при применении флуконазола в дозах мг и мг продемонстрировало, что применение флуконазола в дозах мг в сутки или выше значительно повышает уровень терфенадина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов. Совместное применение флуконазола в дозах мг или выше с терфенадином противопоказано см.

При применении флуконазола в дозах менше мг в сутки одновременно с терфенадином следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

Астемизол: совместное применение флуконазола и астемизола может снизить клиренс астемизола. Одновременное применение флуконазола и астемизола противопоказано см.

Пимозид и хинидин: совместное применение флуконазола и пимозида или хинидина может приводить к угнетению метаболизма пимозида или хинидина, хотя соответствующих исследований in vitro и in vivo не проводили. Одновременное применение флуконазола и пимозида или хинидина противопоказано см. Применение комбинации этих лекарственных средств противопоказано см.

Галофантрин: флуконазол может вызвать повышение концентрации галофантрина в плазме крови за счет угнетения CYP3A4. Следует избегать применения комбинации этих лекарственных средств см. Амиодарон: одновременное применение флуконазола с амиодароном может привести к удлинению интервала QT.

Флуконазол следует с осторожностью применять вместе с амиодароном, особенно в случае назначения высокой дозы флуконазола мг. Совместное применение флуконазола и нижеуказанных лекарственных средств требует осторожности и коррекции дозы. Исследование взаимодействия показали, что пероральное применение флуконазола одновременно с употреблением пищи, приемом циметидина, антацидов или с последующим облучением всего тела для пересадки костного мозга не имеет клинически значимого влияния на абсорбцию флуконазола.

Поэтому для пациентов, принимающих рифампицин, следует рассмотреть целесообразность повышения дозы флуконазола. Такие параметры взаимодействия не требуют изменений в режиме дозирования флуконазола у пациентов, которые одновременно получают мочегонные средства.

Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2С Поэтому применять такие комбинации препаратов следует с осторожностью; при этом необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов. Угнетающее действие флуконазола на ферменты сохраняется в течение 4—5 суток после его применения в связи с его длительным периодом полувыведения см.

Может потребоваться коррекция дозы альфентанила. Амитриптилин, нортриптилин: флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина. Амфотерицин В: одновременное применение флуконазола и амфотерицина В инфицированным мышам с нормальным иммунитетом и инфицированным мышам со сниженным иммунитетом дало такие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции C. Клиническое значение результатов, полученных в ходе этих исследований, неизвестно. Антикоагулянты: как и при применении других азольных противогрибковых средств, при одновременном применении флуконазола и варфарина сообщалось о случаях развития кровотечений гематома, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия и мелена в сочетании с удлинением протромбинового времени.

При одновременном применении флуконазола и варфарина наблюдалось двукратное увеличение протромбинового времени, вероятно, вследствие угнетения метаболизма варфарина через CYP2С9. Следует тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты кумаринового ряда или индандион. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта. Бензодиазепины короткого действия, например, мидазолам, триазолам: назначение флуконазола после перорального применения мидазолама приводило к значительному повышению концентрации мидазолама и к усилению психомоторных эффектов.

Одновременное применение флуконазола в дозе мг и мидазолама в дозе 7,5 мг перорально приводило к увеличению AUC и периода полувыведения мидазолама в 3,7 и 2,2 раза соответственно. При одновременном применении флуконазола и триазолама наблюдалось потенциирование и пролонгация эффектов триазолама.

Если пациенту, который проходит курс лечения флуконазолом, следует одновременно назначить терапию бензодиазепинами, дозу последних следует уменьшить и установить надлежащий контроль за состоянием пациента. Существует риск развития проявлений токсичности со стороны карбамазепина. Может потребоваться коррекция дозы карбамазепина в зависимости от уровня его концентрации и действия препарата.

Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальция нифедипин, исрадипин, амлодипин и фелодипин метаболизируются ферментом CYP3A4. Флуконазол потенциально может повышать системную экспозицию блокаторов кальциевых каналов.

Рекомендуется тщательный мониторинг относительно развития побочных реакций. При одновременном применении целекоксиба и флуконазола может потребоваться снижение дозы целекоксиба вдвое. Циклофосфамид: одновременное применение циклофосфамида и флуконазола приводит к повышению уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови.

Эти препараты можно применять одновременно, учитывая риск повышения концентрации билирубина и креатинина в сыворотке крови. Фентанил: сообщалось об одном летальном случае интоксикации фентанилом вследствие возможного взаимодействия фентанила и флуконазола. К тому же в исследовании с участием здоровых добровольцев было продемонстрировано, что флуконазол значительно замедлял элиминацию фентанила.

Повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхания, поэтому следует тщательно контролировать состояние пациента. Может потребоваться коррекция дозы фентанила. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов следует тщательно наблюдать за пациентом относительно возникновения симптомов миопатии и рабдомиолиза и контролировать уровень креатинкиназы.

Олапариб: умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как флуконазол, увеличивают плазменные концентрации олапариба; их одновременное применение не рекомендуется. Если такой комбинации нельзя избежать, прием олапариба ограничивают дозами мг дважды в сутки.

Флуконазол

Представитель класса производных триазола. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность цитохрома Р грибов. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р окислительные процессы в микросомах печени человека.

Флуконазол (Fluconazole)

Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р окислительные процессы в микросомах печени человека. Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.

Флуконазол 2мг/мл 100мл раствор для инфузий

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, с характерным вкусом, трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле раствор для инфузий изоосмотичен. Молекулярная масса ,3. Флуконазол продемонстрировал активность в условиях in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata многие штаммы умеренно чувствительны , Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Была показана активность флуконазола в условиях in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; однако клиническое значение этого неизвестно. Продемонстрирована активность флуконазола при оппортунистических микозах, в т. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis включая внутричерепные инфекции и Histoplasma capsulatum , у животных с нормальным и подавленным иммунитетом. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р Механизмы развития резистентности к флуконазолу. Точечные мутации в гене ERG11, кодирующим фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Противогрибковое средство, производное триазола.

Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При переводе с внутривенного введения на приём таблеток и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу. Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

.

.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: 🔋🍎Флуконазол таблетки инструкция по применению

Комментариев: 3

  1. agniya93:

    vars2602, – ябло рабочее ссука пазорная закрой, портки подтяни, сопли утри и пиздуй совок задроченный к параше, там и чеши свой поганый язык!

  2. privarina:

    helents21, бывает, не спорю. но у меня отец – чернобылец первой волны (все вообще удивлены, как он еще жив), так что я предпочитаю быть ему должной и не расстраивать. и пусть будет эгоистом еще долго-долго))))))))))))

  3. Лемкович:

    Наталья, укреплять мышцы спины. Например лечь на живот, руки вытянуты вперед, одновременно поднять руки-ноги вверх на 10 секунд и так 20 повторов или исходное положение тоже взяться руками за ноги и вытянуться наверх